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2021年11月09日，苏州天马医(yī)药集团天吉生物(wù)制药有(yǒu)限公(gōng)司的安(ān)笠®醋酸奥曲肽注射液正式获批通过國(guó)家仿制药一致性评价。其中(zhōng)1ml:0.1mg规格為(wèi)全國(guó)第三家过评，1ml:0.2mg规格為(wèi)全國(guó)首家过评，且為(wèi)该规格独家申报國(guó)家仿制药一致性评价的厂家。

01、源于天然，超越天然

1973年Guillemin博士首先从绵羊下丘脑分(fēn)离出一种14个氨基酸的多(duō)肽，由于它可(kě)以抑制生長(cháng)激素的分(fēn)泌，遂命名(míng)為(wèi)生長(cháng)激素抑制因子(SRIF)，后统一名(míng)称為(wèi)生長(cháng)抑素，并因此而获得了1977年的诺贝尔医(yī)學(xué)和生理(lǐ)學(xué)奖。

随着对这一技(jì )术的深入研究，发现生長(cháng)抑素广泛存在于人體(tǐ)的各种组织，具(jù)有(yǒu)内分(fēn)泌、神经内分(fēn)泌、旁分(fēn)泌等多(duō)种生理(lǐ)學(xué)作(zuò)用(yòng)。但由于天然的生長(cháng)抑素半衰期非常短，仅有(yǒu)2-3分(fēn)钟，且生物(wù)利用(yòng)度低，间断给药有(yǒu)反跳作(zuò)用(yòng)，故其临床应用(yòng)受到很(hěn)大限制。所以，人们致力于研究和合成生長(cháng)抑素类似物(wù)(SSTA)，此药物(wù)应具(jù)有(yǒu)以下特点：具(jù)有(yǒu)与天然生長(cháng)抑素相同的药理(lǐ)作(zuò)用(yòng)甚至比天然生長(cháng)抑素强、代謝(xiè)稳定，不易被降解、作(zuò)用(yòng)时间長(cháng)、使用(yòng)方便等优点。

1987年，诺华公(gōng)司的前身山(shān)德(dé)士的研究人员在全球首先人工(gōng)合成了生長(cháng)抑素的8肽类似物(wù)——奥曲肽，生物(wù)學(xué)活性更强，药理(lǐ)作(zuò)用(yòng)更强。1991年荣获了被药理(lǐ)學(xué)界称為(wèi)小(xiǎo)诺贝尔奖的“Prix Gallen“奖。

奥曲肽為(wèi)人工(gōng)合成的生長(cháng)抑素八肽类似物(wù)，相对于生長(cháng)抑素，奥曲肽在结构上进行了三处改进：精(jīng)减了6个不稳定的氨基酸，保留生長(cháng)抑素核心功能(néng)基团；色氨酸改為(wèi)右旋，病理(lǐ)状态下对高表达受體(tǐ)选择性高，具(jù)有(yǒu)靶向性；改良N/C端，去除酶降解点。

因此，奥曲肽具(jù)有(yǒu)与天然内源性生長(cháng)抑素类似的作(zuò)用(yòng)，但半衰期约為(wèi)天然生長(cháng)抑素的30倍，作(zuò)用(yòng)强且持久，生物(wù)學(xué)活性强，对生長(cháng)激素、胰高血糖素、胰岛素的抑制作(zuò)用(yòng)强。

02、50年经典，百亿级市场

生長(cháng)抑素类药物(wù)的研究可(kě)追溯到上世纪60年代，1968年Krulich等人证实了下丘脑因子可(kě)以调节生長(cháng)激素的分(fēn)泌，随后就有(yǒu)了吉耶曼博士的成果以及后续有(yǒu)关于奥曲肽的研究。研究人员在生長(cháng)抑素的基础上，对其结构进行重新(xīn)设计，并在所有(yǒu)类似物(wù)中(zhōng)选择构象最為(wèi)合适的一种，这就是奥曲肽的由来。

奥曲肽解决了天然生長(cháng)抑素的种种弊端，使得此类药物(wù)进入临床应用(yòng)成為(wèi)可(kě)能(néng)。

奥曲肽在80年代上市后，市场份额迅速增長(cháng)。根据全球71國(guó)销售数据统计，奥曲肽在近几年中(zhōng)每年全球销售额均接近20亿美金，超过百亿元人民(mín)币。

在國(guó)内市场，奥曲肽的表现同样强劲并且稳定。我國(guó)147重点城市医(yī)院销售数据统计结果表明，2020年奥曲肽全國(guó)销售额突破8亿元人民(mín)币，预估全國(guó)总體(tǐ)销售额达30亿元！

03、转危為(wèi)“安(ān)”，“笠”竿见影

优异的市场表现源自显著的疗效。奥曲肽的适应症非常广泛，包括消化道出血、胰腺炎、胰腺手术、神经内分(fēn)泌肿瘤、肠梗阻、胃肠胰瘘、肢端肥大症、放化疗相关性腹泻等，涉及多(duō)个科(kē)室。奥曲肽的众多(duō)适应症中(zhōng)有(yǒu)多(duō)个属于急危重症，以消化道出血中(zhōng)的食管胃底静脉曲张破裂出血（EVB）為(wèi)例，具(jù)有(yǒu)患者基数大、发病率高、致死率高等特点。

EVB為(wèi)肝硬化门脉高压的主要并发症和致死原因。食管胃底静脉曲张可(kě)见于约50％的肝硬化患者，与肝病严重程度密切相关，约40％的Child．PughA级和85％的C级患者发生静脉曲张。孤立胃静脉曲张发生率為(wèi)33-72.4％，2年的出血发生率约25％。较小(xiǎo)直径的曲张静脉以每年8％的速度发展為(wèi)较大直径的曲张静脉。EVB的年发生率為(wèi)5-15％，6周的病死率可(kě)达20％。

04、“天吉”平台，“安(ān)笠®”品牌

作(zuò)為(wèi)一种市场份额如此巨大的药品，奥曲肽被國(guó)内厂家争相仿制。根据國(guó)家药品监督管理(lǐ)局所查的数据，奥曲肽制剂的各种剂型规格共计35张批件，数量众多(duō)。

我國(guó)是制药大國(guó)，并且是仿制药大國(guó)。國(guó)产(chǎn)药品的质(zhì)量和疗效長(cháng)期以来都是我國(guó)医(yī)药行业的痛点。当我國(guó)医(yī)药市场快速成長(cháng)為(wèi)世界第二大市场的时候，药物(wù)研发的水准却一直无法与之相匹配。為(wèi)此，我國(guó)在《國(guó)家药品安(ān)全“十二五”规划》中(zhōng)提出药物(wù)一致性评价，要求國(guó)产(chǎn)仿制药品的质(zhì)量达到参比制剂水平。这是我國(guó)為(wèi)全面提升國(guó)产(chǎn)药品质(zhì)量的重大举措。

天吉安(ān)笠®品牌醋酸奥曲肽注射液在众多(duō)國(guó)产(chǎn)品牌中(zhōng)脱颖而出，率先通过國(guó)家药品一致性评价。当然，这背后源自天吉生物(wù)强大的制药平台。

苏州天马医(yī)药集团天吉生物(wù)制药有(yǒu)限公(gōng)司成立于2000年，专注于多(duō)肽药品研发和制造超过20年，技(jì )术积累深厚，研发实力强大，已经打造成為(wèi)“科(kē)學(xué)创新(xīn)，多(duō)肽先行”的天吉平台。天吉生物(wù)是為(wèi)数不多(duō)的具(jù)有(yǒu)持续研发实力的國(guó)内企业，几乎每年都有(yǒu)新(xīn)产(chǎn)品获批上市。公(gōng)司已上市的产(chǎn)品線(xiàn)包括醋酸奥曲肽、特利加压素、卡贝缩宫素、胸腺法新(xīn)等原料和制剂一體(tǐ)化的多(duō)肽药品，在研产(chǎn)品線(xiàn)包括利拉鲁肽、司美格鲁肽、利那洛肽和Difelikefalin等多(duō)个前景巨大的重磅多(duō)肽药品。